Інгібітори DHPS діють шляхом націлювання та інгібування ферменту дигідроптероатсинтази, необхідний для синтезу фолієвої кислоти в бактеріях. Фолієва кислота є життєво важливим компонентом для росту та реплікації бактерій, оскільки вона необхідна для синтезу нуклеотидів, будівельних блоків ДНК та РНК.21 червня 2024 р.

Інгібування ферменту дигідрофолатредуктази (DHFR) виснажує доступний тетрагідрофолат і блокує утворення тимідилату, пуринів, амінокислот метіоніну та гліцину та деяких інших компонентів клітини. При нестачі тимідилату порушується синтез ДНК і ріст клітин припиняється.

The сульфаніламідні антибіотики інгібують дигідроптероатсинтазу (DHPS), ключовий фермент у фолатному шляху бактерій і примітивних еукаріотів. Однак мутації резистентності серйозно погіршили ефективність цих препаратів.

Дігідроптероатсинтаза (DHPS) є необхідний для синтезу фолієвої кислоти de novo в прокаріотах, нижчих еукаріотах, таких як найпростіші та дріжджі, а також у рослинах. ДГПС відсутній у ссавців. Це робить його ідеальною мішенню для наркотиків.

Інгібітори дигідроптероатсинтази — препарати, які пригнічують дію дигідроптероатсинтази. До них відносяться сульфаніламіди, дапсон і парааміносаліцилова кислота. У бактерій, антибактеріальні сульфаніламіди діють як конкурентні інгібітори ферменту дигідроптероатсинтази, DHPS.

DHFR відповідає за рівень тетрагідрофолату в клітині, а інгібування DHFR може обмежити ріст і проліферацію клітин, характерних для раку та бактеріальних інфекцій. Метотрексат, конкурентний інгібітор DHFR, є одним із таких протипухлинних препаратів, який інгібує DHFR.