Активація білка G призводить до активації різні системи вторинних месенджерів і внутрішньоклітинні реакції, що призводить до фізіологічних реакцій тканин і організмів. У неактивному гетеротримерному стані GDP зв’язаний із субодиницею Gα.

G-білки регулюють метаболічні ферменти, іонні канали, транспортні білки та інші частини клітинного механізму, контролюючи транскрипцію, рухливість, скорочувальну здатність і секрецію, які, у свою чергу, регулюють різноманітні системні функції, такі як ембріональний розвиток, навчання та пам’ять, а також гомеостаз.

Специфічні мішені для активованих білків G включають різні ферменти, які виробляють вторинні месенджери, а також певні іонні канали, які дозволяють іонам діяти як вторинні месенджери. Деякі білки G стимулюють активність цих мішеней, тоді як інші є гальмівними.

G білки модулюють не тільки утворення цАМФ, але й внутрішньоклітинну мобілізацію Са2+, вивільнення арахідонової кислоти та, що дуже важливо, мембранний потенціал. Механізм, за допомогою якого активуються білки G, забезпечує посилення, зворотне дію та постійний моніторинг вхідних сигналів.

Основні фізіологічні функції G-білків полягають у ретранслювати сигнали від GPCR які функціонують як GEF для G-білків. Зв’язування з екзогенними або ендогенними агоністами індукує GPCRs в активний конформаційний стан, який, у свою чергу, впливає на внутрішньоклітинне зв’язування G-білків або білків арестину [23, 24].

Активація білка G призводить до активації різні системи вторинних месенджерів і внутрішньоклітинні реакції, що призводить до фізіологічних реакцій тканин і організмів. У неактивному гетеротримерному стані GDP зв’язаний із субодиницею Gα.