Ацил-коензим А: холестерин ацилтрансфераза (ACAT) каталізує внутрішньоклітинну етерифікацію холестерину та утворення ефіру холестерину. Етерифікація холестерину обмежує його розчинність у ліпідах клітинної мембрани та сприяє накопиченню в краплях жиру в цитоплазмі.

Ацил-коензим А: холестерол ацилтрансферази (ACAT, також скорочено SOAT) перетворює холестерин в ефіри холестерину і відіграють ключову роль у регуляції гомеостазу клітинного холестерину.

ACAT каталізує утворення ефірів холестерину з холестерину та жирного ацильного коензиму А. Естери холестерину зберігаються у вигляді цитоплазматичних ліпідних крапель усередині клітини. Цей процес дуже важливий для організму, оскільки високий рівень холестерину пов'язаний із серцево-судинними захворюваннями.

Лецитинхолестерин ацилтрансфераза (LCAT) (EC2. 3.1. 43), ліпопротеїн-асоційований фермент, є ключовим гравцем у шляху зворотного транспорту холестерину (RCT), який сприяє перенесенню надлишку клітинного холестерину з периферичних тканин у печінку для виведення [1].

LCAT використовує фосфатидилхолін, тоді як ACAT використовує ацил-КоА. Інгібування цих ферментів є одним із способів зниження циркулюючих ліпідів у плазмі. Малюнок 2. Ацил-коензим A: холестерол-ацилтрансфераза 2 (ACAT2) міститься в печінці та кишечнику та використовує ацил-КоА як джерело ацильних ланцюгів.

Один механізм є етерифікація холестерину який опосередковується мікросомальним ферментом ацил-коензимом А: холестерол ацилтрансферазою (АСАТ). ACAT є внутрішньоклітинним мембранозв’язаним ферментом, який використовує холестерин і довгий ланцюг жирного ацил-КоА як субстрати для виробництва холестерилових ефірів [46].